一、服务定位与核心价值

南京博恩生物技术有限公司面向高校、科研院所、医药企业与生物技术企业，提供覆盖实验方案设计、给药方案评估、动物给药、样本采集、样本前处理、定量检测、药代参数分析及报告整理的一站式药物代谢动力学实验外包服务。服务内容可覆盖小分子候选药物体内暴露评价、多时间点血药浓度检测、不同给药途径 PK 比较、组织分布研究、生物样本中药物定量分析、制剂优化后的体内行为评价、候选分子成药性早期筛选，以及药效学研究前后的配套 PK 分析等应用场景。

药物代谢动力学实验能够系统反映药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，是评价候选药物体内行为、优化给药方案、支持后续药效与安全性研究的重要基础实验。对于需要回答“药物是否达到有效暴露”“不同给药方式是否存在明显差异”“候选分子是否具备继续开发价值”等关键问题的研究，药物代谢动力学实验具有明确且不可替代的技术价值。

公司可针对常规种属、常规给药方式及基础生物样本检测项目提供整体技术支持，帮助客户在无需自行搭建完整 PK 流程的前提下完成项目实施。项目完成后可交付原始检测数据、标准曲线、浓度—时间数据表、浓度—时间曲线、主要药代参数分析结果及完整中文实验报告，并提供长期售后支持，便于客户后续用于论文整理、项目申报、结题汇报及归档管理。

二、适用项目与客户类型

（一）适用项目类型

本服务适用于候选化合物体内暴露评价、不同给药途径吸收比较、药物半衰期测定、血浆药物浓度动态变化研究、组织分布与靶组织暴露分析、制剂优化验证、生物利用度研究、药物相互作用早期评价及生物医药研发中的体内药代筛选等项目。

对于研究重点集中在体内暴露是否充分、吸收速度是否合理、靶组织是否可达、不同给药方案是否导致体内过程差异、候选分子是否具备进一步开发潜力等问题的项目，均适合优先开展药物代谢动力学研究。

（二）适用客户类型

1.   高校与科研院所

适用于课题验证、机制研究、论文发表、体内数据补充及项目申报等需求。

2.   医药企业

适用于候选药物筛选、成药性评价、制剂优化、给药方案设计及早期研发决策支持。

3.   生物技术企业

适用于产品研发支持、体内过程验证及后续功能研究前的药代基础数据建立。

三、可开展动物实验的常用种属

（一）小鼠

小鼠是药物代谢动力学研究中最常用的实验动物之一，适用于早期候选化合物筛选、药效学配套 PK 研究、组织分布研究及肿瘤模型相关项目。小鼠模型成熟、试剂体系丰富、实验周期相对灵活，尤其适合早期项目中对体内暴露水平、组织可达性及给药后浓度变化趋势进行快速评估。

由于小鼠单次可采血量有限，因此在实验设计中通常需要更加关注取样方式、时间点分配和样本体积控制。对于需要多时间点连续取样的项目，应优先考虑微量取样策略、合理分组设计或分阶段采样方案，以确保既满足参数分析需求，又符合动物实验规范。

（二）大鼠

大鼠是常规药代动力学研究中非常重要的标准种属，适用于单剂量或多剂量 PK 研究、不同给药途径比较、生物利用度研究、制剂优化评价及基础成药性分析。与小鼠相比，大鼠体型更大、可采血量更充足，更便于开展多时间点序贯采样和常规 PK 参数分析。

对于需要获得较完整浓度—时间曲线、重点分析 Cmax、Tmax、AUC、t1/2、CL 和 Vd 等参数的项目，大鼠通常具有较好的实施可行性和数据完整性。对于口服、静脉、腹腔、皮下等多种给药方式，大鼠也具有较高的适配性，是候选药物早期体内评价中常用且成熟的研究种属。

（三）豚鼠

豚鼠可用于特定类型的药代动力学及药效配套研究，尤其适用于某些呼吸系统、免疫相关或特殊模型背景下的项目。对于需要结合特定疾病模型或药理背景开展体内暴露研究的课题，豚鼠可作为有针对性的补充种属。

由于豚鼠在常规 PK 项目中的应用频率低于小鼠和大鼠，因此在实验设计、给药实施、样本采集及检测方案建立方面，通常需要在项目启动前进行更细致的可行性评估。对于此类项目，应重点关注模型适用性、采样条件、基质特征及检测方法匹配性，以保证实验结果的可解释性。

（四）比格犬

比格犬适用于较高层级的药代动力学研究，可用于口服吸收评价、静脉给药研究、多途径给药比较、生物利用度分析及部分制剂优化项目。由于其生理特征与临床研究中的某些吸收和体内过程评价场景更具衔接价值，因此在部分研发阶段，比格犬具有较强的模型参考意义。

比格犬体型较大，便于开展多时间点连续采样和较完整的体内过程监测，适合获得系统性的浓度—时间曲线及主要 PK 参数。对于需要比较不同剂型、不同处方或不同给药方式对体内暴露影响的项目，比格犬可提供更稳定的采样条件和更完整的数据支持。此类项目在实施过程中通常还需同步考虑饲养条件、实验周期、成本控制及合规要求。

（五）兔子

兔子适用于部分注射制剂、局部给药制剂、缓释制剂、特殊递送系统及部分组织分布相关研究。其体型和采样条件介于啮齿类与犬类之间，能够兼顾一定的样本量需求和实验实施灵活性，在某些制剂研究中具有较好的应用价值。

对于耳缘静脉给药、耳缘静脉采样及部分局部给药评价项目，兔子具有较强的操作便利性。对于需要观察给药后较长时间体内暴露变化趋势、评价吸收延迟或缓释行为的项目，兔子也可作为较有价值的研究种属。具体方案仍需根据药物性质、给药方式及研究目标进行针对性设计。

（六）种属选择建议

种属选择应结合研究阶段、药物性质、给药方式、预期暴露水平、采样需求和项目预算综合确定。早期候选药物筛选通常优先考虑小鼠或大鼠；常规 PK 参数分析和多时间点血样检测项目通常优先考虑大鼠；对于特定模型背景或专项研究，可考虑豚鼠；对于较高层级的体内过程研究和多剂型比较项目，可考虑比格犬；对于部分特殊制剂和局部给药研究，兔子具有一定优势。

四、给药方式与研究设计说明

（一）常用给药方式

1.   口服给药

口服给药适用于评价候选药物经胃肠道吸收后的体内暴露情况，是药代动力学研究中最常见的给药方式之一。口服 PK 研究通常重点关注 Cmax、Tmax、AUC 和 F 等参数，以判断药物吸收速度、总体暴露程度及生物利用度。

2.   静脉给药

静脉给药可直接将药物引入体循环，适用于研究药物的分布、清除及消除特征。静脉给药项目通常更适合分析 CL、Vd、t1/2 和 MRT 等参数，也常与口服给药联合用于生物利用度计算和给药途径比较。

3.   腹腔给药

腹腔给药在啮齿类动物研究中较为常见，适用于部分基础研究和药效配套研究。该给药方式实施相对方便，但其吸收过程可能受制剂状态、局部刺激性和个体差异等因素影响，因此在设计 PK 项目时需结合具体研究目的综合评估。

4.   皮下给药

皮下给药适用于评价药物经皮下组织吸收后的体内行为，常用于缓释制剂、长效制剂或部分局部递送系统研究。此类项目通常需要关注吸收延迟、峰值出现时间和持续暴露时间。

5.   肌内给药

肌内给药适用于部分注射制剂或长效制剂评价，可用于观察药物从肌肉部位进入体循环的速率和持续时间。对于吸收过程较慢的项目，取样时间设置通常需覆盖更长的时间窗。

6.   其他定制化给药方式

针对特殊项目，也可根据研究需求评估鼻腔给药、局部给药、经皮给药、灌肠给药或其他定制化递送方式。此类研究通常需要结合制剂特征、作用部位和检测目标进行专项方案设计。

（二）给药方式选择逻辑

给药方式的确定应服务于研究问题本身。若研究重点是评价吸收效率和口服暴露水平，应优先开展口服给药研究；若研究重点是分析分布和清除特征，静脉给药更具优势；若研究对象为缓释制剂或特殊递送系统，则应根据制剂设计选择皮下、肌内或其他更贴合临床用途的给药方式；若项目需要比较不同给药途径的体内差异，则建议在统一剂量逻辑和检测条件的前提下开展多途径 PK 比较研究。

（三）给药设计中的关键关注点

给药设计时通常需要重点评估剂量设定、溶剂体系、制剂稳定性、给药体积、给药速度及局部耐受性。对于低溶解度化合物、特殊递送系统和复杂处方项目，还需关注给药前后状态变化及样本中实际可检测成分的稳定性，以避免由于制剂因素影响最终 PK 解释。

五、药物类型与项目适配范围

（一）常规小分子候选药物

常规小分子候选药物是药代动力学项目中最常见的研究对象，适用于体内暴露评价、给药途径比较、成药性初筛及制剂优化前后的 PK 对比研究。对于此类项目，通常可较成熟地建立常规血浆或组织样本检测方案，并完成主要 PK 参数分析。

（二）低溶解度或低暴露化合物

对于低溶解度、低暴露或快速清除类化合物，项目设计通常需要更加关注给药体系、样本前处理、检测灵敏度及早期取样密度。此类项目常建议在正式实验前进行预实验评估，以确认给药可行性和定量下限是否满足研究需求。

（三）制剂优化类药物

对于纳米制剂、脂质体、缓释制剂、微球制剂、胶束制剂及其他递送系统优化项目，药代动力学研究可用于比较不同处方或不同制剂工艺对体内暴露、峰值时间、持续时间及组织递送能力的影响。此类项目除常规 PK 参数外，通常还需要结合吸收延迟、暴露持续性及组织浓度变化进行综合判断。

（四）组织靶向或递送型项目

对于以脑、肿瘤、肝脏、肺部或其他特定组织为靶向研究对象的项目，可在常规血浆 PK 基础上增加组织分布研究模块，用于分析靶组织暴露水平、富集趋势及体内递送效率。此类项目在样本设计上通常更重视组织采样时间点与目标组织暴露峰值的匹配。

（五）多成分或联合给药项目

对于复方体系、多成分项目或联合给药研究，可根据具体研究问题开展同步检测或分层分析，用于观察不同成分间的体内行为差异及潜在相互作用。此类项目通常对检测方法建立、样本前处理和数据解释提出更高要求，建议根据成分特征和分析目标进行专项评估。

（六）特殊项目说明

对于超低暴露样本、复杂基质样本、代谢产物同步分析项目及其他定制化研究，需根据化合物性质、检测目标及定量要求进行单独评估。对于大分子、蛋白、多肽或其他与常规小分子研究差异较大的项目，也建议在项目启动前单独沟通分析策略与实施路径。

六、项目技术把控重点

药物代谢动力学实验结果高度依赖实验设计、样本处理规范、检测方法稳定性及化合物本身的理化性质。为了提高结果的稳定性与可解释性，项目实施过程中通常重点关注以下方面。

1.   化合物基础属性评估

实验前需明确候选化合物的名称、结构信息、纯度、溶解性、稳定性及预期暴露水平，以判断给药设计和检测方案的可行性。

2.   给药方案合理性评估

需结合给药途径、剂量设计、制剂状态及动物种属，评估给药实施难度及方案稳定性，避免因制剂不稳定或给药条件不合理导致结果偏差。

3.   采样时间点设计

采样时间点应覆盖吸收早期、暴露峰值、分布阶段和末端消除阶段。若早期点位不足，可能影响 Cmax 与 Tmax 判断；若末端覆盖不充分，则会影响半衰期及 AUC 外推结果。

4.   检测方法适配性

需评估检测平台能否满足目标样本基质、预期浓度范围和定量下限要求，以保证样本定量结果的准确性和重复性。

5.   特殊项目预实验建议

对于低暴露化合物、快速清除化合物、特殊制剂、复杂基质项目及组织分布研究，建议优先进行预实验评估，以提高正式实验的成功率和参数解释价值。

七、检测平台与方法选择

南京博恩生物技术有限公司可根据样本类型、化合物性质、灵敏度要求及研究目标，选择合适的药代动力学检测平台开展分析。常用平台主要包括 LC-MS 和 HPLC，两类平台在检测灵敏度、适用化合物类型及应用场景方面各有特点。

1.   LC-MS

LC-MS 具有灵敏度高、特异性强、检测范围广等特点，适用于痕量定量分析。常用于血浆、血清、组织匀浆、尿液、胆汁等复杂生物基质样本检测，尤其适合小分子化合物、部分代谢产物及低丰度成分分析。对于低浓度样本、多时间点 PK 检测、组织分布研究、复杂基质分析及早期成药性评价项目，通常优先考虑 LC-MS。

2.   HPLC

HPLC 方法成熟、重复性较好，适用于常规含量测定和中高浓度样本分析。常用于血浆、制剂样本、纯品溶液及部分经过前处理后的生物样本，适合稳定性较好的常规小分子化合物检测。对于常规血药浓度测定、制剂含量分析、方法学验证及基础药代研究，HPLC 具有较好的适用性。

在实际项目中，检测平台的选择通常需结合化合物结构特征、样本基质复杂程度、目标浓度范围、定量下限要求及项目预算进行综合判断。对于灵敏度要求较高的项目，一般优先选择 LC-MS；对于样本浓度较高、检测目标相对明确的项目，可优先选择 HPLC。

八、药代动力学核心参数与取样设计建议

药代动力学参数用于定量描述药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。通过对浓度—时间曲线进行分析，可获得一系列核心 PK 指标，为给药方案设计、制剂优化和成药性评价提供依据。

（一）常用核心参数

1.   峰浓度 Cmax

指药物给药后在体内达到的最高浓度，用于反映药物最大暴露水平。

2.   达峰时间 Tmax

指药物达到最高浓度所需的时间，用于反映药物吸收速度。

3.   曲线下面积 AUC

指浓度—时间曲线下的面积，用于反映药物总体暴露程度。

4.   消除半衰期 t1/2

指药物体内浓度下降一半所需时间，用于反映药物在体内停留时间。

5.   清除率 CL

指单位时间内机体清除药物的能力，用于反映药物消除速度。

6.   表观分布容积 Vd

指药物在体内分布范围的表观体积，用于反映药物向组织分布的倾向。

7.   平均滞留时间 MRT

指药物分子在体内平均停留时间，用于反映整体体内停留特征。

8.   生物利用度 F

指药物进入体循环的比例，用于评价不同给药方式或不同制剂的吸收效率。

9.   末端消除速率常数 λz

用于反映末端消除阶段的速率特征，并参与半衰期等参数计算。

10. 表观吸收速率 Ka

用于描述药物从给药部位进入体循环的速率，适用于吸收过程分析。

（二）取样设计的基本原则

取样时间设计应围绕参数获取目标展开。若重点分析 Cmax 和 Tmax，应增加吸收早期和预计达峰前后的取样密度；若重点分析 AUC，应保证整个暴露阶段覆盖充分；若重点分析 t1/2、λz、CL 和 MRT，则必须保证末端消除阶段有足够时间点；若需评价 F，则通常需同步设置口服与静脉给药组，并保证两组样本时间窗具备可比性。

一般而言，完整的 PK 取样应至少覆盖给药前基线、吸收阶段、峰值附近、分布阶段和末端消除阶段。对于吸收快、清除快的化合物，早期时间点应更密；对于缓释制剂、长效制剂或吸收延迟项目，后期时间窗应适当延长。

（三）不同研究目的的取样点推荐思路

1.   以 Cmax、Tmax 为重点的项目

若研究重点是吸收速度和峰值暴露水平，建议在给药后早期设置更密集的取样点。对于吸收较快的口服项目，可重点覆盖给药后数分钟至数小时范围；对于静脉给药项目，则通常需要在给药后极早期增加取样，以捕捉分布初期浓度变化。

2.   以 AUC 为重点的项目

若研究重点是总体暴露程度，取样时间应覆盖主要暴露区间，并尽量减少浓度—时间曲线中大段空白。吸收段、峰值段和消除段均应保留代表性点位，以提高积分结果稳定性。

3.   以 t1/2、CL、Vd 和 MRT 为重点的项目

若研究重点是清除与分布特征，末端消除阶段必须保留足够点位。通常建议在浓度下降后期至少保留多个可量化时间点，用于支持 λz 和半衰期拟合，并提高 CL、Vd 和 MRT 的计算可靠性。

4.   以 F 为重点的项目

若研究重点是生物利用度，应采用口服与静脉给药的配套设计。两组实验在剂量换算、采样逻辑和分析方法上应保持一致，以便比较 AUC 并计算相对或绝对生物利用度。

（四）常见给药方式下的参考取样时间窗

1.   口服即释制剂或吸收较快项目

通常建议设置给药前时间点，并在给药后早期增加多个密集取样点，随后覆盖峰值后下降阶段和末端消除阶段。对于清除较快的小分子项目，可采用“早期密集、后期拉开”的设计思路，以兼顾峰值判断和半衰期计算。

2.   静脉给药项目

静脉给药后通常需要尽早设置多个时间点，以捕捉分布相和快速下降阶段，之后再布设中后期时间点用于分析清除与末端消除特征。若缺少给药后极早期样本，CL、Vd 和初始分布判断可能受到影响。

3.   皮下、肌内或缓释制剂项目

对于吸收较慢或持续释放的项目，建议适当减少极早期过密取样，将更多点位分配到中后期，以便观察延迟达峰、持续暴露及吸收尾段变化。若项目关注长效维持特征，则取样时间窗应明显长于普通即释制剂。

4.   组织分布项目

组织分布研究的时间点设置通常不需要完全照搬血浆 PK，而应围绕目标组织暴露高峰、组织滞留时间和血浆—组织差异进行设计。常见策略是同步设置若干关键时间点，用于比较组织与血浆中的浓度变化趋势及富集特征。

（五）取样点数量建议

常规单剂量 PK 研究通常应设置足够数量的时间点，以支持主要参数稳定计算。若时间点过少，可能无法准确捕捉峰值或末端消除趋势；若时间点过于集中但分布不均，也可能造成信息冗余而影响整体效率。实际项目中，取样点数量应结合种属、采血条件、样本体积、检测灵敏度和研究重点综合确定。

（六）取样方案设计建议

正式实验前，建议根据化合物性质、给药方式、预期吸收速度、既有文献和预实验结果综合设置时间点。对于未知暴露水平或缺乏体内资料的化合物，可先通过预实验确认大致峰值时间和可检测时间窗，再进一步优化正式项目的取样设计。这样更有利于获得完整、可解释且适合参数分析的浓度—时间曲线。

九、标准实施流程

药物代谢动力学项目通常按照以下标准流程推进。

1.   客户提交研究方案

客户提交研究目的、化合物信息、给药途径、预期剂量、动物种属、采样时间点、检测基质、参考文献及预期研究目标等资料。

2.   项目方案评估

对化合物理化性质、给药可行性、采样时间点设置、样本类型及检测方法建立可行性进行综合评估。

3.   问题反馈与方案优化

对可能存在的问题进行反馈，例如吸收阶段点位不足、末端消除阶段覆盖不完整、样本量不足、剂型稳定性不明确等，并提出优化建议。

4.   正式报价

根据动物数量、分组数量、采样时间点数量、样本类型、检测难度、是否涉及方法开发、是否包含组织分布、是否需多成分同步检测及数据分析深度等因素形成正式报价。

5.   签订合同并支付预付款

双方确认合作内容、周期安排及交付标准后，进入正式实施阶段。

6.   开始实验

按照既定方案完成给药准备、动物给药、样本采集、样本前处理、仪器检测、标准曲线建立及药代参数分析。

7.   提交 PDF 结果报告

实验完成后先行提交 PDF 版结果报告供客户审核与确认。

8.   支付尾款并提交完整报告

尾款支付完成后，提交完整终版报告、原始数据、浓度—时间数据表、药代参数分析表及整理后的图版材料。

十、项目启动前客户需提供的资料

为提高方案设计效率并缩短评估周期，客户通常需在项目启动前提供以下信息。

1.   化合物名称及结构信息

2.   化合物纯度及相关基础资料

3.   给药方式与剂量设计

4.   动物种属与预期分组方案

5.   采样时间点设计

6.   检测基质类型

7.   参考文献或既有研究资料

8.   预期研究目标与核心评价问题

资料准备越完整，越有利于实验方案优化、周期评估及风险预判。

十一、交付成果与售后支持

（一）标准交付成果

项目完成后，标准交付内容通常包括中文版实验报告、实验设计与分组信息、样本与给药条件说明、检测方法学描述、标准曲线结果、样本浓度结果表、浓度—时间曲线、主要药代参数分析表、统计分析结果图、发表级整理大图、原始数据及完整终版报告。

上述成果均为完成统计与分析后的正式版本，便于客户直接用于论文整理、课题研究、项目汇报、结题申报及档案留存。

（二）售后支持内容

项目完成后可提供长期售后支持，主要包括结果解释、图版整理、投稿补充材料支持、后续答疑及相关补充说明等服务内容，帮助客户提高结果转化效率和后续使用便利性。

十二、周期与报价说明

常规药物代谢动力学项目的周期一般为 2—6 周。若项目涉及方法开发、组织分布研究、多时间点复杂采样、多剂量设计、多成分检测、特殊制剂评价、重复实验或深度数据分析，整体周期将相应延长。

项目报价通常根据以下因素综合确定：动物数量、分组数量、采样时间点数量、样本类型、检测方法复杂程度、是否需要方法开发、是否涉及组织样本、是否需要深度 PK 参数分析，以及是否需要发表级图版整理等。对于常规项目，可按标准流程进行评估与报价；对于复杂项目，则建议结合研究目标进行专项沟通后单独核算。

十三、常见研究需求与推荐方案

1.   候选药物早期筛选

对于先导化合物比较或早期成药性评价，建议优先开展单剂量血浆 PK 研究，重点关注 AUC、Cmax 和 t1/2 等参数，以判断候选分子的继续开发价值。

2.   不同给药途径比较

对于口服、静脉、腹腔等多种给药方式比较项目，建议采用多途径 PK 比较设计，并保持剂量和检测条件一致，以便准确比较暴露量、峰浓度和吸收速度。

3.   制剂优化研究

对于纳米制剂、缓释制剂等项目，建议结合 PK 与生物利用度比较进行设计，重点观察暴露持续时间、组织暴露情况及体内维持能力，以评价制剂优化效果。

4.   靶向递送与组织分布研究

对于肿瘤、脑、肝等靶组织富集项目，建议在常规 PK 基础上增加组织分布模块，并重点优化取样时间点，以判断靶组织递送效率和富集趋势。

5.   药效配套研究

对于药效学实验前的方案支持项目，建议采用 PK 与 PD 联合设计，重点结合暴露水平与作用时间窗，为剂量和给药频率设计提供依据。

6.   体内过程与功能结果联合验证

当项目既希望确认体内暴露是否充分，又需要证明是否产生预期治疗效果时，建议采用药物代谢动力学与药效学联合设计。该策略更有利于同时建立体内过程证据和功能结果证据，提高项目研究结论的完整性与说服力。

十四、常见问题

（一）药代动力学实验一般关注哪些核心指标

常见核心指标包括 Cmax、Tmax、AUC、t1/2、CL、Vd 和 MRT 等。不同研究目的关注重点不同，例如口服制剂更关注吸收和生物利用度，静脉给药更适合分析清除和分布特征。

（二）采样时间点如何设置更合理

采样时间点应覆盖吸收早期、暴露峰值、分布阶段和消除末期。若早期点位过少，可能无法准确判断 Cmax 和 Tmax；若末端点位不足，则半衰期和 AUC 外推结果会受到影响。

（三）是否可以开展组织分布研究

可以。除常规血浆 PK 外，也可根据项目需求开展心、肝、脾、肺、肾、脑、肿瘤组织等组织分布研究，用于分析靶组织暴露水平和富集情况。

（四）结果是否可直接用于论文整理或项目汇报

可以。项目交付内容通常包含浓度—时间曲线、主要药代参数分析表、方法描述、结果说明及发表级整理图版，可直接用于论文整理、项目汇报和材料准备。

十五、博恩优势

南京博恩生物技术有限公司可为科研客户与医药企业提供覆盖实验设计、给药实施、样本采集、定量检测、药代参数分析及结果整理的药物代谢动力学实验外包服务。服务可满足候选药物体内暴露评价、不同给药途径比较、组织分布研究、制剂优化验证、成药性早期筛选及药效配套分析等多类型研究需求。

项目执行过程中，公司不仅提供标准化实验实施支持，也注重方案评估、风险预判、方法匹配和结果解释，帮助客户获得具有研究价值和应用价值的体内药代数据。项目成果可直接服务于课题研究、论文发表、项目申报、结题汇报及后续研发决策。